Thuốc Letrozol 2.5 mg là thuốc gì? Gía bán- Ship toàn quốc 24/7

Thuốc Letrozol 2,5 mg là thuốc có chứa hoạt chất Letrozole. Letrozole là chất chống ung thư; chất ức chế aromatase chọn lọc. Dưới đây chúng tôi xin cung cấp cho người bệnh những thông tin cơ bản và hiệu quả nhất về thuốc Letrozol 2,5 mg.

Mô tả
Đánh giá (0)

Thuốc Letrozol 2.5 mg là thuốc có chứa hoạt chất Letrozole. Letrozole là chất chống ung thư; chất ức chế aromatase chọn lọc. Dưới đây chúng tôi xin cung cấp cho người bệnh những thông tin cơ bản và hiệu quả nhất về thuốc Letrozol 2.5 mg.

Thông tin cơ bản về Letrozol 2.5 mg

Thành phần chính: Letrozole.

Dạng bào chế: Thuốc uống ở dạng viên nén bao phim.

Đóng gói: vỉ/hộp.

Dược lực học:

Letrozole là một dẫn xuất của benzyltriazol, là một chất ức chế aromatase không steroid chọn lọc.

Cơ chế tác dụng: Aromatase là enzyme chuyển androgen thành estrogen, letrozole liên kết với tiểu đơn vị hemium CYP450 của aromatase. Kết quả là aromatase bị ức chế và làm giảm nồng độ estrogen (estrone, estradiol và estrone sulfate) trong huyết tương.

Tác dụng chống ung thư: Ở phụ nữ mãn kinh bị ung thư vú được điều trị bằng letrozole với liều 0,1 – 5 mg hàng ngày, người ta đã chứng minh rằng letrozole có tác dụng ức chế làm giảm nồng độ estradiol, estrone và estrone sulfate trong cơ thể. Trong huyết tương khoảng 75 – 95%, đạt hiệu quả ức chế tối đa trong vòng 2 – 3 ngày kể từ khi bắt đầu điều trị.

Sự ức chế nội tiết tố phụ thuộc vào liều lượng, với liều điều trị ≥ 0,5 mg/ngày nồng độ estrogen trong huyết tương giảm trong quá trình điều trị; Nồng độ estrone và estrone sulfate trong huyết tương có thể giảm xuống dưới mức có thể đo được.

Tác dụng nội tiết: Letrozole ức chế chọn lọc quá trình tổng hợp estrogen và không ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp corticosteroid tuyến thượng thận hoặc hormone tuyến giáp, aldosterone. Ức chế tổng hợp estrogen nhưng không gây tích tụ tiền chất androgen.

Dược động học:

Hấp thụ:

Sinh khả dụng:

Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống.

Khởi động:

Nồng độ estradiol, estrone và estrone sulfate trong huyết tương giảm 75–95% trong vòng 2–3 ngày với liều hàng ngày là 0,1–5 mg.

Giai đoạn:

Sự ức chế estrogen được duy trì trong suốt quá trình điều trị ở những bệnh nhân dùng ≥0,5 mg mỗi ngày.

Đồ ăn:

Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc.

Phân bổ:

Liên kết với protein huyết tương:

Bị ràng buộc yếu.

Di dời:

Sự trao đổi chất:

Được chuyển hóa chủ yếu thành chất chuyển hóa carbinol không hoạt động bởi CYP3A4 và CYP2A6.

Lộ trình loại bỏ:

Bài tiết qua nước tiểu dưới dạng glucuronide của chất chuyển hóa carbinol (>75%), chất chuyển hóa không xác định (khoảng 9%) và thuốc không đổi (6%).

Thời gian bán hủy: 2 ngày.

Thuốc Letrozol 2.5 mg có tác dụng như thế nào đối với người bệnh?

Liệu pháp bổ trợ ban đầu, tuần tự hoặc kéo dài cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú dương tính với thụ thể hormone giai đoạn đầu:

Điều trị bổ trợ ở phụ nữ mãn kinh bị ung thư vú dương tính với thụ thể hormone sớm.

Điều trị bổ trợ lâu dài ở phụ nữ mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn đầu đã được điều trị bằng tamoxifen trong 5 năm. Hiệu quả của letrozole như một liệu pháp bổ trợ dài hạn dựa trên phân tích về tỷ lệ sống sót không mắc bệnh ở những bệnh nhân dùng thuốc trong thời gian trung bình là 5 năm.

ASCO tuyên bố rằng phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú dương tính với thụ thể hormone nên được cung cấp liệu pháp nội tiết bổ trợ kéo dài với một trong những điều sau: liệu pháp ức chế aromatase trong tối đa 10 năm; tamoxifen trong 10 năm; tamoxifen trong 5 năm, tiếp theo là thuốc ức chế aromatase trong 5 năm; hoặc tamoxifen trong 2–3 năm, sau đó dùng thuốc ức chế aromatase trong 7–8 năm. Phụ nữ bị ung thư vú âm tính hạch bạch huyết cũng có thể được cung cấp liệu pháp nội tiết bổ trợ kéo dài tổng cộng 10 năm. năm, nhưng lợi ích có thể bị thu hẹp do nguy cơ tái phát thấp hơn.

Xem xét các tác dụng phụ, sở thích của bệnh nhân và các tình trạng đã có từ trước khi lựa chọn chế độ điều trị bổ trợ; Trong quá trình điều trị bổ trợ, những bệnh nhân không dung nạp với một phương pháp điều trị có thể được chuyển sang phương pháp điều trị khác.

Điều trị bổ trợ ung thư vú giai đoạn sớm ở phụ nữ tiền mãn kinh:

Sử dụng liệu pháp nội tiết (tức là anastrozole, exemestane, letrozole, tamoxifen) kết hợp với ức chế buồng trứng như liệu pháp bổ trợ ở phụ nữ tiền mãn kinh bị ung thư vú dương tính với thụ thể hormone giai đoạn đầu có thể được coi là một lựa chọn hợp lý (có thể chấp nhận được).

Ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh:

Liệu pháp đầu tiên cho bệnh ung thư vú di căn có thụ thể hormone dương tính hoặc không xác định được thụ thể hormone ở phụ nữ sau mãn kinh.

Liệu pháp thứ hai cho bệnh ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh mà bệnh đã tiến triển sau khi điều trị bằng thuốc kháng estrogen (ví dụ tamoxifen).

Kết hợp với lapatinib để điều trị ung thư vú di căn dương tính với thụ thể hormone biểu hiện quá mức protein thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì loại 2 (HER2) ở phụ nữ sau mãn kinh là một ứng cử viên cho liệu pháp hormone.

Kết hợp với ribociclib để điều trị ban đầu ung thư vú di căn hoặc tiến triển âm tính với thụ thể hormone dương tính với HER2 ở phụ nữ sau mãn kinh.

Theo ASCO, liệu pháp kết hợp với chất ức chế aromatase không steroid (ví dụ, letrozole, anastrozole) và chất ức chế kinase phụ thuộc cyclin (CDK) 4/6 nên được cung cấp trước tiên cho bệnh nhân ung thư sau mãn kinh. Đối với một số bệnh nhân, đơn trị liệu bằng thuốc ức chế aromatase có thể thích hợp cho bệnh ung thư vú di căn dương tính với thụ thể hormone chưa được điều trị. Lựa chọn liệu pháp nội tiết bậc hai nên tính đến mức độ tiếp xúc với điều trị trước đó và đáp ứng với liệu pháp nội tiết trước đó; các lựa chọn điều trị bậc hai bao gồm tamoxifen, chất ức chế aromatase, hoặc chất hỗ trợ có hoặc không có everolimus.

Ung thư vú tiến triển ở phụ nữ và nam giới tiền mãn kinh/tiền mãn kinh:

Kết hợp với ribociclib và chất chủ vận hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) để điều trị ban đầu ung thư vú di căn hoặc tiến triển dương tính với thụ thể hormone, HER2 âm tính hoặc di căn ở bệnh nhân trưởng thành, bao gồm cả phụ nữ và nam giới. nam giới tiền mãn kinh/tiền mãn kinh.

Đối với điều trị đầu tiên ở hầu hết phụ nữ tiền mãn kinh, ASCO khuyến nghị điều trị kết hợp với thuốc ức chế aromatase không steroid (ví dụ letrozole, anastrozole) và thuốc ức chế CDK 4/6, kết hợp với chức năng buồng trứng hóa học. Nên áp dụng ức chế hoặc cắt bỏ buồng trứng kết hợp với liệu pháp nội tiết tố cho phụ nữ tiền mãn kinh bị ung thư vú dương tính với thụ thể hormone di căn; Những bệnh nhân chưa từng điều trị bằng liệu pháp nội tiết tố có thể được điều trị bằng tamoxifen hoặc cắt bỏ/ức chế buồng trứng đơn thuần, nhưng liệu pháp kết hợp được ưu tiên hơn. Ở nam giới có thụ thể hormone ung thư vú HER2 tiến triển âm tính hoặc di căn, ASCO khuyến cáo liệu pháp nội tiết (tức là tamoxifen, chất ức chế aromatase kết hợp với chất chủ vận GnRH hoặc chất hỗ trợ tối ưu) ngoại trừ trường hợp khủng hoảng nội tạng hoặc bệnh tiến triển nhanh chóng; Giống như ở phụ nữ, thuốc ức chế CDK 4/6 có thể được sử dụng cùng với liệu pháp nội tiết.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Letrozol 2.5 mg:

Liều lượng:

Ung thư vú:

> Liệu pháp bổ trợ ban đầu, tuần tự hoặc kéo dài cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú dương tính với thụ thể hormone sớm:

2,5 mg x 1 lần/ngày. Ngừng sử dụng nếu tái phát xảy ra.

Điều trị bổ trợ ban đầu: Thời gian điều trị trung bình trong các nghiên cứu lâm sàng là 5 năm. Thời lượng tối ưu không được xác định.

Điều trị bổ trợ kéo dài: Bắt đầu sử dụng letrozole sau khi hoàn thành 5 năm điều trị bổ trợ tamoxifen. Thời gian điều trị letrozole trung bình trong các nghiên cứu lâm sàng là 5 năm; 71% bệnh nhân đã hoàn thành ≥3 năm điều trị và 58% đã hoàn thành ≥4,5 năm điều trị. Thời lượng tối ưu chưa được xác định.

ASCO tuyên bố rằng phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn đầu dương tính với thụ thể hormone nên được cung cấp liệu pháp nội tiết bổ trợ kéo dài với một trong những điều sau: liệu pháp ức chế aromatase trong tối đa 10 năm; tamoxifen trong 10 năm; tamoxifen trong 5 năm, tiếp theo là thuốc ức chế aromatase trong 5 năm; hoặc tamoxifen trong 2–3 năm, sau đó dùng thuốc ức chế aromatase trong 7–8 năm. Phụ nữ bị ung thư vú âm tính có hạch cũng có thể được cung cấp liệu pháp nội tiết bổ trợ kéo dài tổng cộng 10 năm. năm, mặc dù lợi ích có thể bị thu hẹp do nguy cơ tái phát thấp hơn.

Điều trị bổ trợ ung thư vú giai đoạn sớm ở phụ nữ tiền mãn kinh:

2,5 mg mỗi ngày một lần trong 5 năm đã được sử dụng kết hợp với thuốc ức chế buồng trứng.

Ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh:

2,5 mg x 1 lần/ngày. Tiếp tục điều trị cho đến khi khối u tiến triển.

Ung thư vú tiến triển ở phụ nữ và nam giới tiền mãn kinh/tiền mãn kinh:

2,5 mg mỗi ngày một lần kết hợp với ribociclib. Những bệnh nhân này cũng nên được điều trị bằng hormone giải phóng hormone luteinizing (LHRH) theo tiêu chuẩn thực hành lâm sàng hiện hành.

Suy gan:

Xơ gan và suy gan nặng (Child-Pugh loại C): Giảm liều xuống 2,5 mg mỗi ngày.

Cách sử dụng:

Dùng bằng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Nên uống vào cùng một thời điểm trong ngày.

Quên liều: Nên uống liều đã quên ngay khi người bệnh nhớ ra. Nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và bệnh nhân nên tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình bình thường. Không tăng gấp đôi liều vì liều hàng ngày đã cao hơn liều khuyến cáo 2,5 mg có thể dẫn đến sự gia tăng phơi nhiễm toàn thân vượt quá tỷ lệ cho phép.

Chống chỉ định:

– Bệnh nhân quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc nhạy cảm với letrozole.

– Phụ nữ đang mang thai.

Tác dụng phụ của thuốc Letrozol 2.5 mg

Tác dụng phụ xảy ra ở >20% bệnh nhân: bốc hỏa, đau khớp, đỏ bừng, suy nhược, phù nề, nhức đầu, chóng mặt, tăng cholesterol máu, tăng tiết mồ hôi, đau xương và ảnh hưởng đến cơ xương.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp và tránh xa tầm tay trẻ em.

Đánh giá

Chưa có đánh giá nào.