Thuốc Nublexa 40mg – Công dụng- Giá bán- Ship toàn quốc 24/7

Thuốc Nublexa 40mg là thuốc có chứa hoạt chất Regorafenib là chất ức chế kinase. Regorafenib đã chứng minh hoạt động chống tạo mạch và ức chế sự phát triển khối u tốt cũng như hoạt động chống di căn ở một số mô hình động vật bao gồm cả ung thư đại trực tràng ở người. Dưới đây chúng tôi xin cung cấp đến người bệnh những thông tin cơ bản và hiệu quả nhất về thuốc Nublexa 40mg.

Mô tả
Đánh giá (0)

Thông tin cơ bản về thuốc Nublexa 40mg

Thành phần chính: Regorafenib.

Dạng bào chế: thuốc uống.

Đóng gói: 1 hộp.

Dược động học:

Regorafenib là một chất làm bất hoạt khối u bằng đường uống có khả năng ức chế nhiều kinase protein, bao gồm các kinase liên quan đến tân sinh ung thư (KIT, RET,RAF-I, BRAF, BRAFV600E) và sự hình thành mạch trong khối u (VEGFRI, -2, -3, TIE2) và vi môi trường khối u (PDGFR. FGFR).. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, regorafenib đã được chứng minh là có hoạt tính chống ung thư mạnh với số lượng lớn. Các mô hình khối u bao gồm khối u đại trực tràng đã chứng minh tác dụng chống tăng sinh và chống tạo mạch. Ngoài ra, regorafenib đã được chứng minh là có tác dụng chống di căn in vivo. Các chất chuyển hóa chính ở người (M-2 và M-5) đã chứng minh hiệu quả tương tự so với các mô hình regorafenib in vitro và in vivo.

Dược động học:

Hấp thụ:

Sinh khả dụng:

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của regorafenib đạt được khoảng 4 giờ sau khi uống.

Đồ ăn:

Dùng bữa ăn nhiều chất béo (945 calo và 54,6 g chất béo) làm tăng AUC của regorafenib lên 48% và giảm AUC của các chất chuyển hóa hoạt động M-2 và M-5 lần lượt là 20 và 51%. .

Dùng bữa ăn ít chất béo (319 calo và 8,2 g chất béo) làm tăng AUC của regorafenib, M-2 và M-5 lần lượt là 36, 40 và 23%.

Quần thể đặc biệt:

Ở những bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan ở mức độ nhẹ (tổng nồng độ bilirubin không vượt quá ULN với nồng độ AST vượt quá ULN hoặc tổng nồng độ bilirubin vượt quá ULN, nhưng không > 1,5 lần ULN) hoặc bình thường vừa phải (tổng nồng độ bilirubin > 1,5 lần, nhưng không > 3 lần). ULN cho bất kỳ nồng độ AST nào) suy gan, phơi nhiễm toàn thân với regorafenib, M-2 và M-5 tương tự như ở Bệnh nhân có chức năng gan bình thường.

Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ (Clcr 60–89 mL/phút), mức phơi nhiễm toàn thân với regorafenib, M-2 và M-5 tương tự như ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Phân bổ:

Người ta không biết liệu regorafenib có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Liên kết với protein huyết tương

>99% đối với regorafenib, M-2 và M-5.

Di dời:

Chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và UGT1A9. Các chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn, M-2 (chất chuyển hóa N -oxide) và M-5 (chất chuyển hóa N -oxide và N -desmethyl), có nồng độ ở trạng thái ổn định và hoạt tính in vitro tương đương với thuốc mẹ dùng. Sự chuyển hóa của regorafenib thành M-2 được thực hiện qua trung gian CYP3A4; Cho đến nay, enzyme chịu trách nhiệm chuyển đổi M-2 thành M-5 vẫn chưa được xác định.

Trải qua tuần hoàn gan ruột.

Thải trừ chủ yếu qua phân (71%; dưới dạng thuốc không đổi [47%] và chất chuyển hóa [24%]) và ở mức độ thấp hơn qua nước tiểu (19%).

Chu kì bán rã:

Khoảng 28 giờ (đối với regorafenib), 25 giờ (đối với M-2) hoặc 51 giờ (đối với M-5).

Thuốc Nublexa 40mg có tác dụng như thế nào đối với người bệnh?

Ung thư đại trực tràng

Điều trị ung thư đại trực tràng di căn đã được điều trị trước đó bằng phác đồ có chứa fluoropyrimidine-, oxaliplatin- và irinotecan; thuốc ức chế yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (liệu pháp chống VEGF); và ở những bệnh nhân có khối u mang gen KRAS hoang dã (không bị đột biến), một chất ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (liệu pháp chống EGFR).

Hiệp hội Ung thư Lâm sàng Hoa Kỳ (ASCO) tuyên bố rằng regorafenib hoặc trifluridine/tipiracil có thể được xem xét ở dòng thứ ba hoặc thứ tư ở những bệnh nhân ung thư đại trực tràng tiến triển với bất kỳ RAS/ BRAF nào; tuy nhiên, những loại thuốc này được khuyên dùng ở những bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn loại RAS hoang dã đã được điều trị trước đó bằng fluoropyrimidine, oxaliplatin, irinotecan, bevacizumab và liệu pháp kháng EGFR.

Khối u mô đệm GI (GIST)

Điều trị GIST tiến triển cục bộ, không thể cắt bỏ hoặc di căn trước đây đã được điều trị bằng liệu pháp imatinib và sunitinib (được FDA chỉ định là một loại thuốc mồ côi để điều trị bệnh ung thư này).

Ung thư biểu mô tế bào gan

Điều trị ung thư biểu mô tế bào gan đã được điều trị trước đây bằng liệu pháp sorafenib (được FDA chỉ định là thuốc mồ côi để điều trị bệnh ung thư này).

Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Hướng dẫn sử dụng Nublexa 40mg:

Cách sử dụng:

Uống với nước sau bữa ăn ít chất béo (<600 calo và <30% chất béo) vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Nuốt toàn bộ viên thuốc.

Liều lượng:

Ung thư đại trực tràng:

160 mg một lần mỗi ngày vào các ngày 1–21 của mỗi chu kỳ 28 ngày. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.

Ung thư biểu mô tế bào gan:

Điều chỉnh liều lượng:

Nếu xảy ra độc tính cấp độ 3 hoặc 4, hãy ngừng điều trị. Nếu xảy ra độc tính cấp độ 4, nhà sản xuất khuyến cáo ngừng điều trị vĩnh viễn; Nhà sản xuất tuyên bố rằng việc điều trị có thể được tiếp tục sau khi hồi phục khỏi độc tính cấp độ 4 chỉ khi lợi ích tiềm năng lớn hơn rủi ro.

Khi tiếp tục điều trị sau khi hồi phục sau đợt nhiễm độc đầu tiên ở mức độ 3 hoặc 4 (trừ nhiễm độc gan hoặc nhiễm trùng), hãy giảm liều 120 mg mỗi ngày.

Nếu xảy ra độc tính cấp độ 3 hoặc 4 (không phải nhiễm độc gan hoặc nhiễm trùng) với liều 120 mg mỗi ngày, hãy ngừng điều trị; Khi tiếp tục điều trị sau khi hồi phục, hãy sử dụng liều lượng giảm thêm 80 mg mỗi ngày.

Nếu không dung nạp được liều 80 mg mỗi ngày, hãy ngừng điều trị vĩnh viễn.

Tăng huyết áp:

Nếu xảy ra tăng huyết áp độ 2 có triệu chứng, hãy tạm thời ngừng điều trị.

Biến chứng nhiễm trùng:

Nếu nhiễm trùng cấp độ 3 hoặc 4 phát triển hoặc xảy ra nhiễm trùng nặng hơn ở bất kỳ cấp độ nào, hãy tạm thời ngừng điều trị; Sau khi hết nhiễm trùng, tiếp tục điều trị với liều lượng tương tự.

Suy gan:

Nhẹ (tổng nồng độ bilirubin không được vượt quá ULN với nồng độ AST vượt quá ULN hoặc tổng nồng độ bilirubin có thể vượt quá ULN nhưng ≤1,5 lần ULN) hoặc trung bình (tổng nồng độ bilirubin >1,5 lần nhưng ≤3 lần ULN đối với bất kỳ nồng độ AST nào) trước – Suy gan hiện tại: Không cần điều chỉnh liều. Theo dõi chặt chẽ tác dụng phụ của thuốc.

Suy gan nặng từ trước (tổng nồng độ bilirubin > 3 lần ULN): Không nên sử dụng.

CKD:

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu: Chưa xác định được liều lượng thích hợp.

Quá liều:

Liều Regorafenib cao nhất được nghiên cứu lâm sàng là 220 mg mỗi ngày. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất của thuốc ở liều này là các biến chứng trên da, mất giọng, khô miệng, chán ăn, viêm niêm mạc, tiêu chảy, tăng huyết áp và mệt mỏi.

Hiện tại không có thuốc giải độc đặc hiệu để điều trị quá liều Regorafenib. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên ngừng dùng Regorafenib ngay lập tức, liên hệ với nhân viên y tế để được chăm sóc hỗ trợ tốt nhất và bệnh nhân cần được theo dõi cho đến khi ổn định.

Tác dụng phụ:

Phản ứng bất lợi xảy ra ở ≥20% bệnh nhân: Đau (bao gồm đau dạ dày ruột và đau bụng), đỏ bừng lòng bàn tay (hội chứng tay chân), suy nhược/mệt mỏi, tiêu chảy, chán ăn/ăn uống, tăng huyết áp, nhiễm trùng, khó phát âm, tăng bilirubin máu, sốt, viêm niêm mạc, sụt cân, phát ban, buồn nôn.

Tương tác thuốc Nublexa 40mg:

Chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và UGT1A9. CYP3A4 làm trung gian chuyển đổi regorafenib thành chất chuyển hóa M-2 có hoạt tính.

Regorafenib ức chế isoenzym CYP 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 và 3A4) và chất chuyển hóa M-2 ức chế isoenzym 2C8, 2C9, 2D6 và 3A4 và M-5 ức chế isoenzym 2C8. Regorafenib không gây ra các isoenzym CYP 1A2, 2B6, 2C19 hoặc 3A4.

Regorafenib, M-2 và M-5 ức chế cạnh tranh UGT1A1 và UGT1A9 trong ống nghiệm ở nồng độ phù hợp trên lâm sàng.

Regorafenib ức chế P-glycoprotein (P-gp) và protein kháng ung thư vú (BCRP). Các chất chuyển hóa M-2 và M-5 là chất nền của P-gp và BCRP.

Thuốc và thực phẩm ảnh hưởng đến enzyme của microsome gan

Các chất ức chế CYP3A4 mạnh: Có thể làm tăng phơi nhiễm toàn thân với regorafenib, giảm phơi nhiễm toàn thân với M-2 và M-5, đồng thời tăng tỷ lệ tác dụng phụ. Tránh sử dụng đồng thời.

Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh: Có thể làm giảm phơi nhiễm toàn thân với regorafenib, tăng phơi nhiễm toàn thân với M-5 và giảm hiệu quả của regorafenib. Tránh sử dụng đồng thời.

Thuốc được chuyển hóa bởi enzym microsome gan

Các nghiên cứu in vitro cho thấy regorafenib và/hoặc các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ức chế một số isoenzym CYP; Các nghiên cứu trên bệnh nhân cho thấy không có thay đổi quan trọng về mặt lâm sàng nào về AUC cơ chất thăm dò hoặc nồng độ đối với isoenzym CYP 2C8, 2C19 hoặc 3A4 và tăng 25% AUC cơ chất thăm dò đối với isoenzym CYP 2C8, 2C19 hoặc 3A4. CYP2C9.

Thuốc bị ảnh hưởng bởi hệ thống vận chuyển

Chất nền BCRP: Có thể làm tăng mức độ phơi nhiễm toàn thân với chất nền BCRP. Theo dõi chặt chẽ độc tính của cơ chất BCRP.

Chất nền P-gp: Dự kiến không có tương tác quan trọng về mặt lâm sàng; Các nghiên cứu in vitro cho thấy regorafenib ức chế P-gp, nhưng dữ liệu lâm sàng cho thấy không có thay đổi về dược động học của cơ chất thăm dò đối với P-gp.

Thuốc chuyển hóa bởi Uridine Diphosphate-glucuronosyltransferase (UGT)

Chất nền UGT1A1: Có thể làm tăng mức độ phơi nhiễm toàn thân với chất nền UGT.

Bảo quản:

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, xa tầm tay trẻ em. Đừng phá vỡ máy tính bảng.

Đánh giá

Chưa có đánh giá nào.

Thuốc Nublexa 40mg – Công dụng- Giá bán- Ship toàn quốc 24/7

Thông tin cơ bản về thuốc Nublexa 40mg

Dược động học:

Dược động học:

Thuốc Nublexa 40mg có tác dụng như thế nào đối với người bệnh?

Chống chỉ định:

Hướng dẫn sử dụng Nublexa 40mg:

Tác dụng phụ:

Tương tác thuốc Nublexa 40mg:

Bảo quản:

Đánh giá

Hãy là người đầu tiên nhận xét “Thuốc Nublexa 40mg – Công dụng- Giá bán- Ship toàn quốc 24/7” Hủy

Sản phẩm tương tự

Đăng nhập