Thuốc Rubraca 250 mg – Công dụng- Gía bán- Ship toàn quốc 24/7

Thuốc Rubraca 250 mg là thuốc chứa thành phần hoạt chất Rucaparib có tác dụng chống ung thư; chất ức chế poly(adenosine diphosphate [ADP]-ribose) polymerase (PARP). Dưới đây chúng tôi xin cung cấp đến người bệnh những thông tin cơ bản và hiệu quả nhất về thuốc Rubraca 250 mg.

Description
Reviews (0)

Thuốc Rubraca 250 mg là thuốc chứa hoạt chất Rucaparib có tác dụng chống ung thư; chất ức chế poly(adenosine diphosphate [ADP]-ribose) polymerase (PARP). Dưới đây chúng tôi xin cung cấp đến người bệnh những thông tin cơ bản và hiệu quả nhất về thuốc Rubraca 250 mg.

Thông tin cơ bản về thuốc Rubraca 250 mg

► Thành phần chính: Rucaparib.

► Dạng bào chế: Thuốc uống.

►Quy cách đóng gói: 1 chai.

Dược lực học:

Rucaparib đã được chứng minh là làm giảm sự phát triển của khối u trong mô hình ghép xenograft của chuột đối với bệnh ung thư ở người có và không có thiếu hụt BRCA. Tác dụng của nhiều liều rucaparib đối với khoảng QTc đã được đánh giá trong một nghiên cứu nhãn mở ở 56 bệnh nhân có khối u rắn được dùng rucaparib liên tục với liều 40 mg một lần mỗi ngày (0,03 lần liều hàng ngày). khuyến cáo) mg hai lần mỗi ngày (gấp 1,4 lần liều khuyến cáo đã được phê duyệt). Mức tăng QTcF trung bình so với mức cơ bản (khoảng tin cậy [CI] 90%) trong dược động học ước tính 95% Cmax (3019 ng/mL) ở trạng thái ổn định với 600 mg rucaparib hai lần/ngày là 14,9 mili giây (11,1-18,7 mili giây)].

Dược động học:

Hấp thụ:

Sinh khả dụng:

Dược động học là tuyến tính, không phụ thuộc vào thời gian và tỷ lệ thuận với liều trong khoảng liều 240–840 mg hai lần mỗi ngày; Sự tích lũy toàn thân trung bình là 3,5 đến 6,2 lần sau khi dùng liều lặp lại.

Thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,9 giờ sau khi uống.

Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình qua đường uống là 36%.

Đồ ăn:

Dùng cùng với bữa ăn nhiều chất béo sẽ làm giảm tỷ lệ hấp thu và tăng mức độ hấp thu vừa phải; Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương bị trì hoãn 2,5 giờ, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng lần lượt là 20 và 38%.

Suy gan nhẹ không ảnh hưởng đến dược động học của rucaparib.

Suy thận nhẹ (Cl cr 60–89 mL/phút) hoặc trung bình (Cl cr 30–59 mL/phút) làm tăng AUC tương ứng khoảng 15 hoặc 32%.

Ảnh hưởng của suy thận nặng, lọc máu và suy gan từ trung bình đến nặng đối với dược động học của rucaparib chưa được xác định.

Tuổi tác, trọng lượng cơ thể, giới tính và chủng tộc không ảnh hưởng đến mức tiếp xúc với rucaparib.

Các đa hình di truyền của CYP2D6 (tức là chất chuyển hóa kém, trung bình hoặc cực nhanh) hoặc CYP1A2 (tức là chất cảm ứng mạnh) không ảnh hưởng đáng kể đến phơi nhiễm rucaparib.

Phân bổ:

Mức độ

Người ta không biết liệu rucaparib có được phân bố vào sữa hay không.

Liên kết với protein huyết tương

70%.

Di dời:

Được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6 và ở mức độ thấp hơn bởi các isoenzym CYP 1A2 và 3A4.

Quá trình oxy hóa, N -demethyl hóa, N -methyl hóa và glucuronid hóa là những con đường trao đổi chất chính.

Thuốc ở dạng không biến đổi chiếm 64% hoạt tính phóng xạ trong huyết tương.

Thải trừ qua phân (94,9% liều dùng được tìm thấy) và nước tiểu (44,9%).

Nửa đời:

Thời gian bán hủy cuối cùng: 25,9 giờ.

Thuốc Rubraca 250 mg có tác dụng như thế nào đối với người bệnh?

Bệnh ung thư buồng trứng

Được sử dụng như một liệu pháp tác nhân duy nhất để điều trị duy trì cho người lớn bị ung thư biểu mô buồng trứng, ống dẫn trứng tái phát hoặc ung thư phúc mạc nguyên phát đáp ứng một phần hoặc hoàn toàn với hóa trị liệu dựa trên bạch kim (được FDA chỉ định là thuốc mồ côi cho mục đích sử dụng này).

Được sử dụng như một liệu pháp tác nhân duy nhất để điều trị cho người lớn bị ung thư ống dẫn trứng, buồng trứng hoặc phúc mạc nguyên phát, những người trước đây đã được điều trị bằng 2 chế độ hóa trị hoặc BRCA. Cần phải có xét nghiệm chẩn đoán đồng hành được FDA chấp thuận để xác nhận kết quả dương tính với BRCA trước khi bắt đầu điều trị.

Ung thư tuyến tiền liệt

Được sử dụng như một liệu pháp đơn thuốc để điều trị cho người lớn mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn soma hoặc di căn BRCA, những người trước đây đã được điều trị bằng liệu pháp điều trị theo hướng thụ thể androgen và hóa trị liệu trên taxane. Phê duyệt nhanh hơn dựa trên tỷ lệ phản hồi khách quan và thời gian phản hồi. Việc tiếp tục phê duyệt có thể phụ thuộc vào việc xác minh và mô tả lợi ích lâm sàng trong các nghiên cứu xác nhận. Xem xét xét nghiệm chẩn đoán đồng hành cần thiết được FDA chấp thuận để xác nhận tình trạng đột biến BRCA trước khi bắt đầu điều trị.

Chống chỉ định:

Chống chỉ định với bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Rubraca 250 mg:

Cách sử dụng:

Uống hai lần mỗi ngày mà không liên quan đến bữa ăn.

Nếu bỏ lỡ một liều hoặc nôn mửa, nên dùng liều tiếp theo vào thời gian đã định. Không thay thế một liều đã nôn.

Điều trị nhanh chứng buồn nôn thường xảy ra trong chu kỳ đầu tiên của liệu pháp ức chế PARP, thường không cần điều trị bằng thuốc chống nôn hoặc giảm liều.

Một bữa ăn nhẹ hoặc bữa ăn nhẹ trước mỗi liều thuốc ức chế PARP có thể làm giảm cảm giác buồn nôn.

Nếu buồn nôn/nôn kéo dài, sụt cân >5% và/hoặc giảm hiệu suất xảy ra mà không có nguyên nhân khác (ví dụ, tắc ruột), ASCO khuyến cáo nên tạm thời ngừng điều trị sau đó giảm liều.

Liều dùng:

Có sẵn dưới dạng rucaparib camsylate; Liều dùng được biểu thị bằng rucaparib.

Bệnh ung thư buồng trứng:

Điều trị duy trì ung thư buồng trứng tái phát: 600 mg (hai viên 300 mg) hai lần mỗi ngày. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.

Ung thư buồng trứng đột biến BRCA tiến triển đã được điều trị trước đây: 600 mg (hai viên 300 mg) hai lần mỗi ngày. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.

Ung thư tuyến tiền liệt:

600 mg (hai viên 300 mg) hai lần mỗi ngày. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.

Sử dụng với chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) ở những bệnh nhân trước đây chưa trải qua phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn hai bên.

Điều chỉnh liều lượng:

Nếu xảy ra phản ứng bất lợi, hãy cân nhắc ngừng điều trị hoặc giảm liều.

Nếu cần giảm liều, hãy giảm liều xuống 500 mg hai lần mỗi ngày.

Nếu cần giảm liều từ 500 mg hai lần mỗi ngày, hãy giảm liều xuống 400 mg hai lần mỗi ngày.

Nếu cần giảm thêm, hãy giảm liều xuống 300 mg hai lần mỗi ngày.

Suy gan:

Suy gan nhẹ (tổng nồng độ bilirubin không vượt quá ULN với nồng độ AST vượt quá ULN hoặc tổng nồng độ bilirubin vượt quá ULN, nhưng không > 1,5 lần ULN, với bất kỳ nồng độ AST nào): Không cần thiết. Điều chỉnh liều ban đầu.

Suy gan vừa hoặc nặng (tổng nồng độ bilirubin > 1,5 lần ULN): Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể tại thời điểm này.

CKD:

Suy thận nhẹ hoặc trung bình (Clcr 30–89 mL/phút): Không cần điều chỉnh liều ban đầu.

Suy thận nặng (Clcr <30 mL/phút) hoặc chạy thận nhân tạo: Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể tại thời điểm này.

Tác dụng phụ của Rubraca 250 mg:

Ung thư buồng trứng (>20%): Buồn nôn, mệt mỏi/suy nhược, nôn, thiếu máu, rối loạn vị giác, tăng AST/ALT, táo bón, chán ăn, tiêu chảy, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tiêu chảy, viêm miệng, viêm mũi họng/nhiễm trùng đường hô hấp trên, phát ban, đau bụng/ đầy hơi và khó thở.

Ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn ( ≥20%): Mệt mỏi/suy nhược, buồn nôn, thiếu máu, tăng AST/ALT, chán ăn, phát ban, táo bón, giảm tiểu cầu, nôn mửa và tiêu chảy.

Tương tác thuốc Rubraca 250 mg:

Được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6 và ở mức độ thấp hơn bởi các isoenzym CYP 1A2 và 3A4.

Chất ức chế thuận nghịch của isoenzym CYP 1A2, 2C19, 2C9 và 3A và ở mức độ thấp hơn là isoenzym CYP 2C8, 2D6 và UGT1A1. Ở nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng, tạo ra CYP1A2 và điều hòa quá mức các isoenzym CYP 2B6 và 3A4.

Chất ức chế P-glycoprotein (P-gp), protein kháng ung thư vú (BCRP), polypeptide vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1B1, OATP1B3, chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT) 1, OAT3, ép đùn hợp chất Multidrug và các chất độc hại (MATE) 1, MATE2K, chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 1, OCT2 và protein đa kháng thuốc (MRP) 4. Không ức chế MRP2, MRP3 hoặc bơm xuất muối mật (BSEP).

Cơ chất của P-gp và BCRP, nhưng không phải của OAT1, OAT3, OCT2, OATP1B1 hoặc OATP1B3.

Cách bảo quản thuốc Rubraca 250 mg:

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp. Sau khi sử dụng, đóng nắp và để xa tầm tay trẻ em

Reviews

There are no reviews yet.