Thuốc Pemexane 500 có hoạt chất Pemeterxed là thuốc hóa trị dùng trong điều trị các bệnh ung thư như ung thư phổi, u trung biểu mô màng phổi ác tính… Pemeterxed giúp làm chậm hoặc ngăn chặn sự lây lan và phát triển của tế bào ung thư. Pemeterxed chỉ nên được sử dụng khi có đơn thuốc của bác sĩ. Dưới đây chúng tôi xin cung cấp cho người bệnh những thông tin cơ bản và hiệu quả nhất về thuốc Pemexane 500.
Thông tin cơ bản về thuốc Pemexane 500
Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư và tác dụng lên hệ miễn dịch
Dạng thuốc: Bột đông khô trộn với dung dịch tiêm truyền
Thành phần chính: Pemetxed
Dược lực học
Pemeterxed là một chất chống folate chống ung thư đa mục tiêu, hoạt động bằng cách phá vỡ các con đường trao đổi chất phụ thuộc folate quan trọng cần thiết cho quá trình sao chép tế bào. Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng pemetxed phát huy tác dụng như một chất kháng folate đa mục tiêu bằng cách ức chế thymidylate synthase (TS), dihydrofolate reductase (DHFR) và glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT), là enzyme chính phụ thuộc folate. chìa khóa cho quá trình sinh tổng hợp thymidine và purine nucleotide. Pemeterxed được vận chuyển vào tế bào bằng cả hệ thống vận chuyển folate khử và hệ thống vận chuyển protein gắn folate qua màng. Khi vào trong tế bào, pemeterxed được chuyển đổi nhanh chóng và hiệu quả thành dạng polyglutamate nhờ enzyme folylpolyglutamate synthetase. Các dạng polyglutamate được giữ lại trong tế bào và cũng là chất ức chế TS và GARFT mạnh hơn. Polyglutamination là một quá trình phụ thuộc vào thời gian và nồng độ xảy ra trong các tế bào ung thư và ở mức độ thấp hơn ở các mô bình thường. Các chất chuyển hóa multiglutamate làm tăng thời gian bán hủy nội bào dẫn đến tác dụng kéo dài của thuốc trong tế bào ung thư.
Dược động học
Dược động học của pemeterxed sau một liều duy nhất đã được đánh giá ở 426 bệnh nhân mắc các bệnh ung thư khối u rắn khác nhau với các liều từ 0,2 đến 838 mg/m2 truyền trong khoảng thời gian 10 phút. Pemeterxed có thể tích phân bố cân bằng là 9 lít/m2. Pemeterxed hiếm khi được chuyển hóa ở gan. Pemeterxed được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, với 70% đến 90% liều dùng được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu sau khi truyền. Độ thanh thải toàn phần của pemetxed là 91,8 ml/phút và thời gian bán hủy trong huyết tương là 3,5 giờ ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin 90 ml/phút). Sự khác biệt về độ thanh thải giữa các bệnh nhân là vừa phải, 19,3%. Phơi nhiễm toàn thân (AUC) của pemetxed và nồng độ tối đa trong huyết tương tăng theo liều. Dược động học của pemeterxed không thay đổi qua nhiều chu kỳ điều trị.
Các đặc tính dược động học của hoạt chất pemeterxed không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với cisplatin. Việc bổ sung axit folic đường uống và vitamin B12 tiêm bắp không ảnh hưởng đến dược động học của pemeterxed.
Thuốc Pemexane 500 là gì?
Thuốc có hoạt chất Pemeterxed, có thành phần hóa học tương tự axit folic và thuộc nhóm thuốc hóa trị được gọi là chất chuyển hóa chống folate. Nó hoạt động bằng cách ức chế ba loại enzyme trong quá trình tổng hợp purine và pyrimidine—thymidylate synthase (TS), dihydrofolate reductase (DHFR) và glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT). Bằng cách ức chế sự hình thành các tiền chất purine và pyrimidine, pemetxed ngăn ngừa sự hình thành DNA và RNA cần thiết cho sự phát triển và tồn tại của cả tế bào bình thường và tế bào ung thư.
Sự chuyển đổi pemetxed thành dạng hoạt động xảy ra dễ dàng hơn ở tế bào ung thư so với tế bào bình thường, dẫn đến mức độ hoạt động của thuốc cao hơn và thời gian tác dụng trong tế bào dài hơn. bệnh ung thư. Điều này dẫn đến sự phân chia tế bào ung thư giảm đi, trong khi các tế bào bình thường chỉ bị ảnh hưởng nhẹ.
Thuốc Pemexane 500 được chỉ định cho những bệnh nhân nào?
Lựa chọn đầu tiên trong ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn hoặc tiến triển tại chỗ, mô học tế bào không vảy (kết hợp với cisplatin) hoặc liệu pháp thay thế đơn thuần (dòng thứ hai). Ung thư trung biểu mô màng phổi không thể cắt bỏ và hóa trị liệu (kết hợp với cisplatin).
Liều lượng – cách dùng pemexane 500
Corticosteroid đường uống (tương đương dexamethasone) 4 mg x 2 lần/ngày vào ngày trước, ngày truyền và ngày sau khi truyền pemeterxed. Dùng ít nhất 5 liều axit folic (hoặc vitamin tổng hợp có chứa axit folic (350-1000 mcg)) trong 7 ngày trước liều pemetxed đầu tiên, tiếp tục trong suốt quá trình điều trị và trong 21 ngày sau liều pemetxed cuối cùng.
Tiêm bắp vit B12 (1000 mcg) trong tuần trước khi dùng liều peimexed đầu tiên và cứ 3 chu kỳ sau đó (có thể vào cùng ngày tiêm pemetxed)
Phối hợp với cisplatin: Ngày đầu tiên của mỗi chu kỳ 21 ngày: truyền tĩnh mạch 500 mg/m2 trong 10 phút, sau khoảng 30 phút, truyền tĩnh mạch 75 mg/m2 trong 2 giờ. Chống nôn và bù nước trước và/hoặc sau khi truyền cisplatin.
Sử dụng một lần: Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ đang hóa trị: Ngày đầu tiên của mỗi chu kỳ 21 ngày: truyền tĩnh mạch 500 mg/m2 trong 10 phút.
Điều chỉnh liều cho các chu kỳ tiếp theo dựa trên độc tính, ngoài độc tính về huyết học và thần kinh.
Quá liều
Các triệu chứng quá liều được báo cáo bao gồm giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, giảm tiểu cầu, viêm niêm mạc, bệnh lý thần kinh đa giác quan và phát ban trên da. Các biến chứng có thể dự đoán được của quá liều bao gồm ức chế tủy xương biểu hiện bằng giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu và thiếu máu. Ngoài ra, nhiễm trùng có thể xảy ra kèm theo hoặc không kèm theo sốt, tiêu chảy và/hoặc viêm niêm mạc. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi, kiểm tra công thức máu và điều trị hỗ trợ khi cần thiết. Cân nhắc sử dụng canxi folate/axit folinic trong điều trị quá liều pemetxed.
Chống chỉ định dùng pemexane 500 cho những bệnh nhân nào?
Dị ứng quá mẫn với các hoạt chất của thuốc. Ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng pemeterex.
Tác dụng phụ khi người bệnh dùng Pemexane 500
Pemexane 500 gây ra tác dụng phụ gì?
Thường xuyên
Giảm bạch cầu, bạch cầu trung tính, huyết sắc tố, tăng creatinine máu.
Quá mẫn, nổi mẩn da, mất nước, rối loạn vị giác, chóng mặt, khô mắt, phù nề, viêm kết mạc, viêm miệng, chán ăn, nôn mửa, tiêu chảy, buồn nôn, rụng tóc.
Ít phổ biến
Tai biến mạch máu não, đột quỵ do thiếu máu cục bộ, xuất huyết nội sọ, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch vành, rối loạn nhịp trên thất, thiếu máu ngoại biên.
Thuyên tắc phổi, viêm phổi kẽ.
Chảy máu trực tràng, thủng ruột, viêm thực quản.
Hiếm khi
Viêm gan, thiếu máu tán huyết tự miễn, ban đỏ, sốc phản vệ.
tần số không xác định
Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, bệnh chàm Prurigo.
Sử dụng thuốc Pemexane 500 cẩn thận như thế nào?
CrCl < 45 mL/phút, trẻ em & thanh thiếu niên < 18 tuổi: không khuyến cáo. Bệnh nhân bị mất nước, tăng huyết áp, tiểu đường và có sẵn các yếu tố nguy cơ tim mạch; dịch khoang thứ ba có ý nghĩa lâm sàng; con đực trưởng thành (có thể gây tổn thương di truyền); Điều trị bức xạ; suy thận nhẹ đến trung bình; có thai; Lái xe/vận hành máy móc.
Phân loại của FDA trong thai kỳ
Không có dữ liệu về việc sử dụng pemetxed trong thời kỳ mang thai nhưng pemetxed, giống như một số chất chống chuyển hóa khác, bị nghi ngờ gây dị tật bẩm sinh nghiêm trọng khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính về sinh sản (xem Dữ liệu An toàn Tiền lâm sàng). Không nên sử dụng Pemeterxed trong thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết sau khi cân nhắc cẩn thận nhu cầu điều trị cho người mẹ và nguy cơ cho thai nhi (xem phần Cảnh báo).
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng pemeterxed.
Pemeterxed có thể gây tổn thương di truyền. Đàn ông trưởng thành về mặt tình dục được khuyên không nên sinh con trong thời gian điều trị và trong 6 tháng sau đó. Tránh thai hoặc kiêng quan hệ tình dục được khuyến khích. Vì liệu pháp pemetxed có khả năng gây vô sinh không hồi phục nên nam giới nên tìm lời khuyên về việc bảo quản tinh trùng trước khi bắt đầu điều trị.
Người ta chưa biết liệu pemeterxed có bài tiết qua sữa mẹ hay không và không thể loại trừ những tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ. Phải ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng pemeterxed (xem phần Chống chỉ định).
Pemeterxed được thải trừ chủ yếu ở dạng không đổi qua thận qua sự bài tiết ở ống thận và một phần qua quá trình lọc ở cầu thận. Việc sử dụng đồng thời các thuốc gây độc cho thận (ví dụ, aminoglycoside, thuốc lợi tiểu quai, hợp chất bạch kim, cyclosporin) có thể làm chậm quá trình thanh thải pemeterxed. Cần thận trọng khi kết hợp các loại thuốc này. Nếu cần thiết, nên theo dõi chặt chẽ độ thanh thải creatinin.
Sử dụng đồng thời với các chất cũng được bài tiết qua ống thận (ví dụ: thăm dò, penicillin) có thể làm chậm quá trình thanh thải pemetxed. Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc này kết hợp với pemetxed. Nếu cần thiết, nên theo dõi chặt chẽ độ thanh thải creatinin.
Tương tác thuốc
Sử dụng đồng thời với các thuốc gây độc cho thận (ví dụ Aminoglycoside, thuốc lợi tiểu quai, hợp chất bạch kim, cyclosporin) hoặc thuốc bài tiết ở ống thận (ví dụ Probenecid, Penicillin) cũng như các NSAID có thể dẫn đến giảm bài tiết Pemeterxed, làm tăng khả năng xảy ra tác dụng phụ.
Theo dõi INR do khả năng tương tác giữa thuốc chống đông đường uống và hóa trị liệu chống ung thư.
Vắc-xin sốt vàng da có thể gây tử vong nếu tiêm cùng lúc. Sử dụng đồng thời Pemeterxed với vắc xin sống giảm độc lực có thể gây phản ứng bất lợi toàn thân.
Không tương thích thuốc
Pemeterxed không tương thích về mặt vật lý với các dung dịch chứa canxi (thuốc tiêm Ringer Lactate và Ringer).
Reviews
There are no reviews yet.